為了能較持久的傳遞藥物，減少用藥頻率，降低血藥濃度的峰谷現(xiàn)象，提高藥效和安全性，近年來人們常將藥物制成緩、控釋劑，如緩釋骨架片、膜控釋包衣片、微球、微囊等。其中，表面活性劑的應(yīng)用范圍得到進(jìn)一步拓寬。

表面活性劑與其它骨架材料混合使用，可以控制釋藥速率，降低藥物的副作用。如：氨茶堿緩釋片采用非離子表面活性劑單硬脂酸甘油酯和微晶纖維素混合作為生物溶蝕性骨架材料，采用熱熔法制成，延長了氨茶堿療效，減輕了惡心、嘔吐等副作用。

在生物溶蝕性骨架片中，表面活性劑對藥物的釋放有一定影響，釋藥速率隨表面活性劑水中溶解度增大而加快。如：鹽酸去敏靈的巴西棕櫚臘，在硬脂醇溶蝕片中如加入不溶性表面活性劑單硬脂酸甘油酯，則不影響藥物釋放速率；加入微溶或溶解緩慢的表面活性劑如硬脂酸鈉、硬脂酸胺等，則中等程度增加藥物釋放；如加入水溶性的聚氧乙烯23-月桂醚則相當(dāng)大程度地增加藥物溶解度。

為增加制劑的親水性，改善藥物吸收，提高生物利用度，可加入親水性表面活性劑。如：在呋喃酮胃漂浮片中加入陰離子表面活性劑月桂醇硫酸鈉作為潤濕劑，該制劑在人胃內(nèi)滯留時間為4小時～6小時，明顯長于普通片劑。

為了提高胃內(nèi)滯留片滯留能力，可在制劑中添加密度相對小的疏水性表面活性劑烷基糖苷。如：在地西泮胃內(nèi)漂浮控釋片中添加單硬脂酸甘油酯作為阻滯劑，采用粉末直接壓片法制得，藥物體外釋放時間顯著延長，體內(nèi)吸收AUC為普通片的2倍。

非離子表面活性劑泊洛沙姆-407是一種新型的藥物緩釋材料，毒性低，生物相容性好，在低溫（4℃）條件下為流動的液體，在人體溫范圍內(nèi)則迅速形成固體軟凝膠。以其為載體，將抗癌藥去甲斑蝥素制成注射用緩釋劑使用，能起到減毒增效作用，且泊洛沙姆-407濃度與去甲斑螫素體外釋放度呈線性負(fù)相關(guān)。